雄激素在前列腺增生中起着重要的作用。研究发现，患有显著的前列腺增生患者，血清雄激素的水平升高，同时雄激素的受体也增加，说明随年龄增长的前列腺增生，与持续的雄激素刺激作用关系密切。
雄激素能促进前列腺细胞的有丝分裂，在促进前列腺生长、维持结构和功能的完整上起着重要的作用。雄激素缺乏时，如去势或其他疾病导致睾丸功能丧失，患者的前列腺不发育、萎缩、功能减退。若能及时补充外源性雄激素，可促进前列腺的生长，使其恢复原来的状态及功能。
在前列腺组织中，雄激素的主要作用方式是通过5α—还原酶的作用，由睾酮转化为双氢睾酮而对其靶细胞产生作用，比如5α—还原酶缺乏或雄激素受体变异的人，就不会发生前列腺增生。服用5α—还原酶抑制剂，使睾酮不能转化为双氢睾酮，可以使大约1/3的患者前列腺重量减轻。前列腺增生患者在应用促黄体激素释放激素拮抗剂后，抑制了下丘脑—垂体轴，使患者前列腺萎缩，体积减小，腺上皮柱状细胞的高度降低，同时大部分患者的排尿异常症状减轻，尿流率也有所好转。如中断治疗，这些症状又会出现。雄激素的撤退对于增生前列腺的作用，进一步证明了雄激素与前列腺增生的密切关系。